抗血小板葯物簡介

簡單分成Aspirin和非aspirin兩類！

先說Aspirin,Aspirin其實是Bayer的商品名，化學成份為acetylsalicilic acid專利在1918到期，適逢西班牙流感全世界大流行！被大量用於退燒解熱！它的前身是salicylic acid是柳樹皮中之成份！埃及人3000年前就使用它，Hipocrates在西元前360-400年也提及！
Aspirin的作用機轉在1950後才明白！它抑制COX酶，讓血小板減少合成thromboxane A,即減少血小板的被活化！減少血管的收縮！
劑量在75-325mg時只選擇性抑制COX1,若325mg以上則連COX2也抑制，而具抗發炎效果！但此劑量在臨床不用因胃腸出血機率增！
但臨床Aspirin使用的強烈指証是在：
ACS,
急性中風，
次發性防止心血管病！
及非瓣膜性心房顫動而無法使用抗凝劑時！
中等強度指証是用在心血管病的初級預防！需計算10年心血管病危險級數！尤其高血壓糖尿病在無心血管病前提下，以前是建議使用，但2015後根據實證爭議不少！
至於說吃Aspirin5年以上對某些癌症有預防效果，主要是結腸腺瘤及拮直腸癌！但美國癌症學會並不建議如此使用！
非aspirin類就有
P2Y12 ADP受器抑制劑！
GP 2b3a 抑制劑！
PDE5抑制劑，
PDE3抑制劑！
P2Y12 ADP受器抑制劑
ticagrelor非thienopyridine,而是adenosine analogue,是活性藥，無需經肝之生物轉化，故無藥物交叉作用，起效快1-2小時！因和P2Y12R是"可逆性"結合，故半衰期較短約12小時！所以要Bid吃！它為口服，在ACS效果比Plavix好，出血也沒比plavix多！
Plavix是prodrug吃下胃腸道，只剩15%進入肝，經兩道生物轉化才具活性！這樣自然藥物交叉作用多！而且它起效慢，需用loadind dose300mg，才可在90分起效！
prasugrel是第三代thienopyridine，但也需經肝生物轉化！它在有顱內出血史，中風史，年老超75，體中不足60公斤禁忌使用！
p2Y12 ADP受器抑制劑在臨床的使用：發生ACS時，要和aspirin,statin,ACEI,Beta blocker,anticoagulantㄧ起使用！
若要做PCI，優先用ticargrelol,做溶栓使用clopidogrel,都不做的也是用clopidogrel.
GP 2b3a 抑制劑
假如準備做PCI但仍未放進去時，病人胸痛不止，則是使用GP2b3a抑制劑的時機！這類藥物要使用靜脈點滴注射！有abciximab此為人鼠單株抗體的Fab部分！另外非抗體劑型的有tirofiban,eptifibatide.
PDE5抑制劑
再來談談美國罕用的dipyridamole(persantin),其作用為抑制PDE5為主，抑制PDE3爲輔，使得血小板內的c-AMP,c-GMP濃度增，而對外來ADP的刺激活化不反應.抑制紅血球回收血液中adenosine,使血漿中較多adenosine抑制血小板的活化！也有對抗自由基減少對COX的抑制，讓內皮細胞合成較多PGI2，抑制血小板活化，讓血管擴張！而且對冠狀動脈有擴張作用，所以有persantin stress test...但persantin在臨床唯一有實證之指證是用在次級預防腦中風，效果和單用plavix同要和小量aspirin和用，商品名：Aggrenox.
Selective PDE3抑制劑
cilostazol是selective PDE3抑制劑，使C-AMP濃度增，抑制血小板活化，使血管擴張！臨床應用在周邊血管疾病，需4週才起作用！禁忌是CHF,在亞洲族群可用於次級中風預防！